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高血圧の降圧剤が効くしくみ

アンジオテンシン2受容体拮抗薬(ARB)とアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬は、胎児に対して重い副作用が起こる可能性があるために妊婦への投与が禁じられています。
妊娠する可能性のある方も注意してください

β遮断薬(β拮抗薬)
主に心臓の細胞に多くあるβ1受容体にノルアドレナリンが結合すると、心臓は興奮して心拍数が増し、排出する血液量も増えます。
降圧剤のβ遮断薬はβ1受容体に結合して、
ノルアドレナリンがβ1受容体に結合するのを阻止して心拍数を減らして、排出する血液量を減らし、血圧を下げます。

注意しなければならないのは、β2受容体が気管支や抹消血管の細胞に多くあり、β2受容体まで遮断してしまうと、気管支や抹消血管を縮めてしまいます。
そのため、喘息や抹消血管障害のある方は、β2受容体には作用しない選択性のあるβ1遮断薬にする必要があります。

選択性β1遮断薬(ノルアドレナリンがβ1受容体に結合するのを妨害する、β2受容体には結合しない)
アセタノール、メインテート、セレクトール、ケルロング、ロプレソール、テノーミンなど副作用としては、脈が遅くなる、心不全を起こすリスクが増すなど。

非選択性β1遮断薬(ノルアドレナリンがβ1受容体・β2受容体に結合するのを妨害する)
インデラル、トラサコール、カルビスケン、プロカドレン、ベトリロール、ミケランなど。
喘息や抹消血管障害がある人には使えません。

なお、拮抗薬とは、細胞膜状にあるホルモンなどの物質が結合する部分に結合してホルモンなどを結合させない薬剤を言います。


カルシウム拮抗薬
血管は平滑筋と呼ばれる筋肉で出来ていますが、平滑筋の細胞には
カルシウムチャネルと呼ばれている、カルシウムが細胞内に入る通り道があります。
カルシウムが細胞内に入ると、平滑筋が収縮して血管を縮め、血圧が高くなります。
そこで、
カルシウムチャネルに結合してチャネルを塞いで血管を広げるのが、カルシウム拮抗薬です。
アデラート、ニバジール、アムロジンなど


ACE阻害剤・AU受容体拮抗剤
腎臓には血圧を上げる仕組みがあります。
血圧が低下すると、血液から有害物質を取り除く組織(傍糸球体細胞)からレニンという物質を血液中に放出します。
レニンは血液中のアンギオテンシノーゲンの働きでアンギオテンシン(AT)に変換され、更に、アンギオテンシン変換酵素(ACE)によってアンギオテンシンU(AU)なり、AUは血管の細胞膜状の受容体に結合して血管を収縮させて血圧を上げ、更に副腎皮質からホルモン(アルドステロン)を出して血圧を上げます。

ACE阻害剤はアンギオテンシンU(AU)の生成を妨害して血圧上昇を抑えます。
ACE阻害剤には咳が出る副作用以外に重い副作用はありません。
カプトプリル、エナラプリル、アラセプリル、シラザプリルなど

AU受容体拮抗剤は細胞膜上にあるAU受容体に結合してAUが受容体に結合するのを阻止して血圧上昇を抑えます。
降圧効果が高い薬です。
ロサルタン、カンデサルタン、バルサルタンなど


α1遮断薬
末端神経から放出されるノルアドレナリンが抹消血管にある細胞のα1受容体に結合すると血管が収縮して血圧が上がります。
一方、末端神経にある細胞のα2受容体にノルアドレナリンが結合すると末端神経からのノルアドレナリンの放出が抑制されます。
つまり、α2受容体はノルアドレナリンの濃度を一定にする働きがあります。
そこで、
ノルアドレナリンのα1受容体への結合を阻止するか、α2受容体を刺激してノルアドレナリンの放出を抑制すれば血圧が下がります。

α1遮断薬には、ミニプレス、デタントール、カルデナリン、バソメット、エブランチルなどがあります。
α1遮断薬の副作用には起立性低血圧があります。

α2受容体を刺激してノルアドレナリンの放出を抑制する薬には、アルドメット、ワイテンス、カタプレス、エスタリックなどがあります


チアジド系利尿薬
体内の水やナトリウムを排出して血液量を減らして血圧を下げる
フルイトラン、ロンチル、ダイクロトライドなど


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